Kanoniczna ścieżka sygnałowa Wnt fizjologicznie związana jest z regulacją procesów embriogenezy, różnicowania komórek i ich proliferacji. W transdukcji sygnału uczestniczy wiele białek, z których najważniejszym mediatorem jest β-katenina. W stanie braku pobudzenia ścieżki β-katenina podlega procesowi degradacji proteasomalnej, podczas gdy aktywacja szlaku wiąże się ze wzrostem jej cytoplazmatycznego stężenia i nasileniem translokacji do jądra komórkowego. W wyniku oddziaływania β-kateniny z czynnikami transkrypcyjnymi TCF/LEF dochodzi do zwiększenia ekspresji ponad stu genów docelowych ścieżki Wnt. Nasilenie aktywności kanonicznej ścieżki Wnt obserwuje się w przypadku wielu komórek rakowych, w tym płaskonabłonkowych nowotworów głowy i szyi. Znajomość funkcjonalnej struktury tej ścieżki pozwala z kolei na poszukiwanie terapeutycznych punktów uchwytu w celu zahamowania aktywności transkrypcyjnej β-kateniny w komórkach nowotworowych